COLVER ® Carvedilol

COLVER ® este un medicament pe bază de carvedilol

Grupul terapeutic: beta-blocante

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Instrucțiuni COLVER ® Carvedilol

COLVER ® este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și a anginei pectorale.

Efectele hipotensive ale COLVER ® pot fi crescute prin asocierea cu medicamente antihipertensive, cum sunt diureticele.

Mecanism de acțiune COLVER ® Carvedilol

Carvedilolul conținut în COLVER ® administrat de os, este absorbit foarte rapid la nivelul gastro-enteric, ajungând la concentrațiile plasmatice maxime deja după o oră după administrare. În ciuda profilului de absorbție bun, biodisponibilitatea acestui ingredient activ nu depășește niciodată 25% din doza totală administrată, dată fiind prezența unui metabolism de prim pasaj foarte evident.

Datorită naturii sale lipofile, în fluxul sanguin, medicamentul este legat de proteinele plasmatice, care acționează ca transportatori.

Carvedilolul acționează ca un beta blocant neselectiv. Efectul hipotensiv important, de fapt, se datorează și acțiunii inhibitorii exercitate asupra receptorilor adrenergici alfa 1, exprimați pe suprafața fibrocelurilor musculare netede ale vaselor mici (responsabile pentru vasodilatația periferică); în plus, carvedilol efectuează o activitate de blocare beta asupra receptorilor adrenergici cardiaci, necesară pentru a reduce activitatea inimii prin modularea încărcăturii ventriculare pre și post.

Studiile atribuie carvedilolului și o acțiune antioxidantă, exercitată prin detoxificarea radicalilor liberi de oxigen și probabil implicată în protecția vasculară.

După o perioadă de înjumătățire semnificativ mai mare (6/10 ore) decât rudele sale beta-blocante, substanța activă este eliminată în principal prin fecale, după glucuroconjugarea hepatică.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

STUDIU COPERNIC: UTILIZAREA CARVEDILOLULUI ÎN INSUFICIENȚA CARDIACĂ

Acest studiu important, efectuat pe aproximativ 2300 de pacienți, a arătat că administrarea de carvedilol la pacienții cu insuficiență cardiacă ușoară sau moderată ar putea reduce riscul de deces și de spitalizare legat de evenimente cardiovasculare cu 27% în comparație cu controlul și un bun 31% pentru insuficiența cardiacă. Aceste date arată cum carvedilolul poate avea un efect protector asupra sănătății inimii, împiedicând agravarea insuficienței cardiace.

2. EFECTELE ANTIOXIDANTE ale CARVEDILOLULUI

Spre deosebire de beta-blocantele cardioselective utilizate în tratamentul bolilor cardiovasculare, carvedilolul pare să posede o puternică acțiune antioxidantă. Studiile recente arată cum această substanță activă poate interveni atât în ​​detoxifierea radicalilor de oxigen liber, cât și în suprimarea producerii acestor specii reactive, asigurând o îmbunătățire a stării clinice a pacientului.

3.CARVEDILOL ÎN SINDROMUL METABOLIC

Implicarea directă a carvedilolului în numeroase căi metabolice a determinat cercetătorii să studieze efectele acestei substanțe active la pacienții cu sindrom metabolic. Datele, într-o oarecare măsură încurajatoare, au arătat că, spre deosebire de ceilalți beta-blocanți, administrarea de carvedilol poate duce la scăderea tensiunii arteriale, menținând în același timp parametrii biochimici și metabolici nemodificați, reducând astfel riscul cardiovascular.

Metodă de utilizare și dozare

COLVER ® 6, 25 / 25 mg comprimate de carvedilol: tratamentul standard pentru hipertensiune arterială implică administrarea a 12, 5 mg carvedilol în primele două zile, urmată de doza de întreținere de 25 mg zilnic într-o singură doză. În cazul răspunsului terapeutic redus, este posibilă creșterea dozei până la un maxim de 50 mg, posibil luată în două administrări zilnice diferite; în mod alternativ, este posibilă combinarea COLVER ® cu un medicament antihipertensiv de altă natură.

Același protocol terapeutic ar trebui, de asemenea, să fie utilizat pentru tratamentul anginei pectorale, în timp ce în cazul insuficienței cardiace este adecvat să se formuleze doza în funcție de severitatea bolii.

Ajustarea dozei, mai precis o reducere a dozei, este adecvată în cazul pacienților supuși terapiei digitale, diureticelor și inhibitorilor ECA, pentru a furniza ulterior o creștere a dozei pe baza efectelor terapeutice observate și, în orice caz, nu înainte de două săptămâni (timpul necesar maximizării efectelor).

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA COLVER ® CAREDILYLOL - ESTE NECESAR PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL MEDICULUI DUMNEAVOASTRĂ.

Avertismente COLVER ® Carvedilol

Avertismentele și precauțiile necesare pentru a reduce la minimum efectele secundare ale carvedilolului sunt multe și justificate de numeroasele reacții biologice în care este implicat acest ingredient activ.

De exemplu, pacienții cu diabet zaharat supuși terapiei hipoglicemice ar trebui să monitorizeze în mod constant valorile glucozei din sânge pentru a evita ca acțiunea carvedilolului asupra metabolismului glucozei să cauzeze o decompensare glicemică, în timp ce pacienții cu boală cardiacă ischemică, vasculopatii, parametrii funcției renale, pentru a reduce riscul de insuficiență renală.

Capacitatea de ventilare trebuie monitorizată de un medic în timpul tratamentului cu carvedilol la pacienții cu bronhospasm și dificultăți de respirație. În cazul înrăutățirii acestei funcții, este necesară suspendarea terapiei printr-o fază de reducere treptată a dozei utilizate.

În cazul unei intervenții chirurgicale, este indicat să se notifice anestezistul în timp util, pentru a se evita utilizarea anestezicelor cu activitate inotropică negativă marcată și, astfel, reducerea efectelor secundare, cum ar fi bradicardia severă și hipotensiunea arterială.

La pacienții cu hipersensibilitate, carvedilol, ca toate celelalte beta-blocante, ar putea crește fenomenele de sensibilizare la alergeni, cu riscul de reacții anafilactice.

Feocromocitomul, angină Prinzmetal și alte afecțiuni patologice particulare pot determina o creștere a efectelor secundare ale carvedilolului.

Prezența unor efecte secundare, cum ar fi durerea de cap și amețeli, ar putea reduce capacitățile perceptive normale ale pacientului, făcând periculoase utilizarea mașinilor și conducerea autovehiculelor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Deși nu există studii în literatura de specialitate cu privire la utilizarea carvedilolului în timpul sarcinii, efectele hemodinamice (perfuzia placentară redusă) și metabolică (hipoglicemia) asociate cu utilizarea COLVER ® pot dăuna fătului și pot compromite creșterea normală. Având în vedere prezența substanței active în laptele matern, nu se recomandă administrarea acestui medicament în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

interacţiuni

Carvedilolul, având în vedere efectul important antihipertensiv, ar putea interacționa cu ușurință cu alte medicamente cu un efect hipotensiv, cum ar fi diureticele sau antagoniștii de calciu, determinând o întărire a acestei activități. În acest caz, este recomandat să ajustați doza pentru a optimiza eficacitatea terapeutică și pentru a reduce la minim nivelul apariției efectelor secundare.

La pacienții cu insuficiență cardiacă și tratați cu terapie digoxină, administrarea concomitentă de carvedilol poate determina creșterea concentrațiilor plasmatice de digoxină, necesitând monitorizarea nivelurilor de digoxină.

În plus, având în vedere efectul de mascare al simptomelor tipice ale hipoglicemiei, poate fi necesară ajustarea dozei de agenți hipoglicemici utilizați.

Administrarea concomitentă a rifampicinei și a inhibitorilor de oxidază cu funcție mixtă poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de carvedilol, cu efecte biologice imprevizibile.

Carvedilolul ar putea interacționa în cele din urmă cu anestezicele cu activitate inotropică negativă, sporind efectul și crescând riscul pentru sănătatea pacientului.

Contraindicații COLVER ® Carvedilol

COLVER ® este contraindicat în cazurile de insuficiență cardiacă severă sau inadecvată, în cazurile de bronhopneumopatie cu bronhospasme, funcții hepatice anormale, astm, șoc cardiogen, bradicardie severă, hipotensiune arterială marcată și în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale.

Efecte secundare - Efecte secundare

Efectele nedorite descrise pentru COLVER ® par a fi în general tranzitorii și clinic nesemnificative. Printre cele mai frecvente reacții adverse se pot descrie: amețeli, bradicardie, edem, greață, diaree, vărsături, modificări ale visului, cefalee și hiperglicemie.

La pacienții predispuși, sa observat, de asemenea, apariția astmului, dispnee, hipercolesterolemie, trombocitopenie, modificări ale dispoziției, funcție cardiacă redusă și reacții cutanate în caz de hipersensibilitate.

În ciuda numeroaselor efecte secundare descrise, numai în câteva cazuri a fost necesară suspendarea terapiei.

notițe

COLVER ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.

Utilizarea COLVER ® la sportivi, în absența necesității terapeutice, pentru a reduce răspunsul fiziologic la stres și simptomele asociate (tremurul membrelor, creșterea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii emoționale etc.) este o practică DOPANT.

Recomandat

Simptome de paniculită
2019
Schizofrenia: Genele implicate și modificările în sistemul nervos central
2019
Droguri și păr
2019