CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR ® este un medicament pe bază de sare de calciu rosuvastatină

Grupul terapeutic: inhibitor hipolipidemic - inhibitor al reductazei HMG-CoA

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR este indicat pentru tratamentul hipercolesterolemiei primare, dislipidemiei mixte și a hipercolesterolemiei familiale heterozigote, ori de câte ori tratamentul dietetic și alte tratamente non-farmacologice - cum ar fi exercitarea controlată și pierderea în greutate - nu produc rezultate satisfăcătoare. Cu toate acestea, chiar și în timpul tratamentului cu CRESTOR® este recomandabil să se mențină un stil de viață corect, menit să îmbunătățească profilul lipidemic al pacientului.

CRESTOR ® poate fi utilizat în cazurile cele mai severe și rare de hipercolesterolemie, de exemplu, forma familială homozigotă, întotdeauna ca adjuvant al unei alimetări corecte și, în orice caz, asociată cu alte tratamente de scădere a lipidelor.

Mecanism de acțiune CRESTOR ® Rosuvastatin

Rosuvastatina administrată pe cale orală se absoarbe în tractul gastro-enteric, atingând vârful plasmatic după 5 ore de administrare orală. Legat de proteinele plasmatice, în principal albumina, ajunge la ficat în cantități mari, unde îndeplinește o parte din funcția sa biologică. Efectele terapeutice ale acestui principiu activ se datorează diferitelor acțiuni biologice, care pot fi rezumate după cum urmează:

  1. Inhibarea enzimei HMG-CoA reductază necesară pentru sinteza mevalonatului (etapa enzimatică ireversibilă și decisivă pentru sinteza colesterolului)
  2. Creșterea numărului de receptori hepatice pentru LDL pe hepatocite (garantează o mai bună întoarcere a acestor lipoproteine);
  3. Reducerea sintezei hepatice a VLDL, precursori ai LDL.

Toate aceste mecanisme sunt realizate în reducerea valorilor plasmatice ale colesterolului total, colesterolului LDL și trigliceridelor, apreciabile într-o săptămână de la începutul tratamentului și maxime până la al patrulea, după care acestea rămân constante pe toată durata tratamentului.

După acțiunea terapeutică (timp de înjumătățire de 19 ore), rosuvastatina este eliminată în principal neschimbată prin fecale și într-o mică măsură prin urină, deși un mic procent este metabolizat în ficat la metaboliți inactivi, cum ar fi lactona.

Importanța terapiei cu reducerea lipidelor se datorează în principal acțiunii terapeutice împotriva bolilor cardiovasculare asociate cu ateroscleroza (evenimente cardiovasculare ischemice, infarct miocardic, accident vascular cerebral și deces).

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

Am J Cardiol. 2003 Iul 15; 92 (2): 152-60.

Acest studiu a evaluat eficacitatea diferitelor doze de rosuvastatină în tratamentul timp de 6 săptămâni de pacienți cu hipercolesterolemie, cu niveluri plasmatice de LDL colesterol cuprinse între 160 și 250 mg / dl. Terapia cu rosuvastatină a garantat atingerea obiectivului terapeutic (LDL colesterol mai mic de 100 mg) la mai mult de 80% dintre pacienții tratați. Au fost înregistrate procente semnificativ mai scăzute în timpul comparației cu alte statine. Mai mult, scăderea medie a colesterolului LDL obținută cu rosuvastatină a fost cu cel puțin 10% mai mare decât cea obținută cu alte medicamente.

2. ROSUVASTATIN ȘI COENZIMĂ Q10

Se știe că lanțul izoprenil al coenzimei Q10 este sintetizat de un precursor, mevalonat, împărțit cu metabolismul colesterolului și inhibat prin utilizarea de statine. Mai mulți experți din întreaga lume susțin că deficitul de coenzima Q10 observat la pacienții supuși unei terapii cu statine pe termen lung poate fi parțial responsabil pentru miopatiile și rabdomioliză asociate cu acest tip de tratament (presupunând rolul pro-energetic și antioxidant al coenzimei Q10 în metabolismul mitocondrial). Acest studiu de importanță considerabilă arată modul în care rosuvastatina poate determina o scădere semnificativă a nivelurilor de coenzima Q10, fără a afecta debutul reacțiilor adverse.

3. EFICACITATEA ROSUVASTATINULUI ÎN PREVENIREA RISCULUI CARDIOVASCULAR

Acest studiu foarte important, efectuat pe aproape 18.000 de pacienți cu risc cardiovascular crescut (monitorizat și de doza plasmatică a proteinei c reactive) și nivelurile non-patologice ale colesterolului LDL - arată că administrarea de rosuvastatină a redus la jumătate accidentele cardiovasculare (atac de cord), accident vascular cerebral și deces), de asemenea, pentru pacienții cu niveluri de colesterol LDL care nu justifică prescrierea medicamentului.

Metodă de utilizare și dozare

CRESTOR ® 5/10/20 / 40 mg comprimate de sare de calciu rosuvastatină: formularea de dozare trebuie să țină cont de nivelurile de colesterol total, colesterol LDL, colesterol HDL și, mai presus de toate, riscul cardiovascular global, asociat de asemenea altor factori, cum ar fi obezitate, boli metabolice (diabet), hipertensiune arterială și familiaritate cu bolile cardiovasculare.

Liniile directoare recomandă administrarea, în faza inițială de tratament, a 5/10 mg rosuvastatină o dată pe zi, combinată cu o dietă hipolipidică și un stil de viață corect. Doza poate fi crescută până la 20 mg după patru săptămâni de tratament, perioadă în care planul terapeutic atinge o eficacitate maximă.

Dozele cu doze mai mari de 20 mg pot fi utilizate la pacienții cu hipercolesterolemie severă și la cei cu risc cardiovascular crescut, dar numai sub control strict specialist, deoarece incidența evenimentelor adverse crește semnificativ la aceste doze. Astfel de doze nu trebuie administrate pacienților cu insuficiență renală, chiar de magnitudine moderată.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA CRESTOR ® Rosuvastatin - ESTE NECESAR PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL DOCTORULUI DUMNEAVOASTRĂ.

Avertismente CRESTOR ® Rosuvastatin

În cazurile de hipercolesterolemie primară, CRESTOR® trebuie utilizat numai în caz de eșec al unei terapii prelungite dieta timp de cel puțin 12 săptămâni. Pe tot parcursul planului de tratament ar fi necesar să se mențină un stil de viață corect și o dietă adecvată.

Dozele mai mari de 20 mg, mai precis doze terapeutice de 40 mg, au fost asociate cu o creștere a activității renale, prin urmare, în timpul terapiei cu doze mari de CRESTOR®, s-ar recomanda monitorizarea funcției renale, pentru a evita orice afectare. De asemenea, trebuie monitorizate nivelurile plasmatice ale creatin-kinazei (markerul de leziuni musculare), deoarece dozele de rosuvastatină de peste 20 mg / zi pot compromite integritatea musculară cu mialgie, miopatie și rareori rabdomioliză.

În plus, atât înainte, cât și în timpul perioadei de tratament, markerii funcției hepatice trebuie monitorizați, în special la unii pacienți expuși riscului (băutori alcoolici și pacienți cu afecțiuni hepatice anterioare), pentru a evita modificarea proprietăților farmacocinetice normale, cu sporirea efectelor secundare.

La pacienții vârstnici și japonezi, pentru care expunerea la medicament este cu mult mai mare, nu ar trebui să se utilizeze doze terapeutice care să nu depășească 5 mg.

CRESTOR ® conține lactoză ca ingredient, prin urmare nu este recomandată pentru intoleranță la lactoză / galactoză sau enzima lactază.

Cunoscut mecanismul de acțiune al CRESTOR ® și absența dovezilor științifice în literatura de specialitate, este posibilă excluderea evenimentelor adverse care reduc abilitățile perceptive și reactive ale pacientului și periclitează utilizarea mașinilor și a conducerii autovehiculelor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Administrarea CRESTOR ® este contraindicată sever în timpul sarcinii, având în vedere importanța colesterolului în dezvoltarea embrionară și fetală normală; prin urmare, în cazul terapiei cu statine, trebuie luate măsuri contraceptive adecvate.

Nu există date clinice privind efectele statinelor secretate în laptele matern asupra sănătății nou-născutului; prin urmare, se recomandă evitarea alăptării în timpul tratamentului cu aceste medicamente.

interacţiuni

Concentrațiile plasmatice crescute ale rosuvastatinei pot să apară după asumarea concomitentă a:

  1. Ciclosporina;
  2. Antagoniști ai warfarinei și vitaminei K;
  3. Fibre și substanțe cu acțiune de scădere a lipidelor;
  4. Inhibitorii enzimei hepatice CYP3A4 (itraconazol), responsabili de metabolizarea rosuvastatinei (creșteri inexistente clinic înregistrate).

În aceste cazuri, este recomandabil să revizuiți dozele de CRESTOR® pentru a evita apariția efectelor secundare.

S-a observat o scădere a concentrațiilor de rosuvastatină în timpul administrării:

  1. Antiacidele;
  2. eritromicină;

CRESTOR® este, de asemenea, capabil să mărească concentrațiile plasmatice ale contraceptivelor orale, ceea ce necesită o ajustare ulterioară a dozei acestor medicamente.

La administrarea concomitentă de CRESTOR® cu alți inhibitori ai HMG-GoA reductazei (inclusiv orez roșu fermentat) și fibrați, în special la doze de peste 20 mg rosuvastatină, sa observat un risc crescut de miopatie.

Contraindicații CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR este contraindicat în cazurile de funcție hepatică redusă, insuficiență renală severă, miopatii și afecțiuni predispuse la bolile musculare scheletice, consumul concomitent de ciclosporină și hipersensibilitate la una dintre componentele sale.

Doze egale cu 40 mg de rosuvastatină sunt contraindicate la pacienții cu insuficiență hepatică, chiar și de severitate moderată, cu familiaritate sau istoric al bolii musculare anterioare (în special în asociere cu alți agenți de scădere a lipidelor) și la pacienții japonezi, pentru care există o expunere mai mare la medicament.

Efecte secundare - Efecte secundare

Reacțiile adverse asociate cu tratamentul cu CRESTOR® sunt, în general, bine tolerate, ușoare și limitate la perioada de tratament. Mai precis, cele mai frecvente efecte secundare includ: dureri de cap, amețeli, constipație, greață, dureri abdominale, mialgii și astenie. La doze mai mari de 20 mg s-au observat miopatii, creatin kinaza plasmatică, proteinurie și transaminaze crescute, dureri musculare, indice de durere renală și hepatică.

În orice caz, simptomatologia este regresată prompt după ce terapia medicamentoasă a fost suspendată sau readaptată.

notițe

CRESTOR ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.

Recomandat

Exerciții pentru bavete
2019
E388 - Acid tiodipropionic
2019
Ce este radiografia toracică și cum este efectuată?
2019